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Un nuevo sistema de liberación controlada de fármacos “operado” por proteasas
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Fecha de Publicación: 30-1-2013
Fuente: Injectable protease-operated depots of glucagon-like peptide-1 provide extended and tunable glucose control., Proc Natl Acad Sci U S A
Estructura molecular del péptido GLP-1 (azul) unido a la porción extracelular de su receptor (GLP-1-R, naranja)
A pesar de su eficacia, los fármacos basados en péptidos todavía no han desarrollado todo su potencial, aunque ya hay algunos en el mercado. Entre las razones del escaso éxito de este tipo de medicamentos, se encuentran la rápida degradación y eliminación, requiriendo una administración repetida y frecuente del fármaco. Además, las concentraciones de péptido en la sangre pueden aumentar bruscamente justo después de la inyección y caer drásticamente poco después, causando efectos secundarios no deseados en los pacientes. Un equipo de investigación acaba de desarrollar un nuevo enfoque basado en “fusionar” múltiples copias de un péptido a un polímero sensible al calor del cuerpo. Esta nueva molécula es líquida antes de administrarla, pero se transforma en gel al inyectarla bajo la piel, con lo cual forma una especie de depósito o reservorio. Las proteasas de la piel atacan este depósito de fármaco y así se van liberando copias del péptido terapéutico, proporcionando una liberación constante y controlable del fármaco en el tiempo. Por esta razón, la técnica ha sido denominada POD (del inglés Protease-Operated Depot) que podría traducirse por “depósito operado por proteasa”. Para probar esta nueva aproximación, los autores del estudio han fusionado el péptido GLP-1, una hormona que regula la liberación de insulina, con un polímero fabricado mediante ingeniería genética sensible al calor. Como resultado, una sola inyección de este POD GLP-1 fue capaz de reducir los niveles de glucosa en sangre en ratones hasta cinco días seguidos, que es una duración unas 120 veces mayor que una inyección del péptido solo.