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Peptidomiméticos para tratar el cáncer de próstata avanzado.
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Fecha de Publicación: 31-5-2013
Fuente: Peptidomimetic targeting of critical androgen receptor-coregulator interactions in prostate cancer., Nat Commun
La figura muestra la estructura molecular (modelo de cintas) del dominio de unión del receptor de andrógenos (violeta), unido a testosterona (cián).
Las células del cáncer de próstata avanzado dependen para su multiplicación de señales intracelulares mediadas por el receptor de andrógenos. Por ello, la mayoría de pacientes con este tipo de cáncer son tratados con fármacos que bloquean la acción de los andrógenos, bien interrumpiendo su producción o bien bloqueando su receptor. Desafortunadamente, estos tratamientos acaban fallando con el tiempo. Por ello, no dejan de buscarse tratamientos alternativos que permitan detener los efectos de los andrógenos. Un trabajo de investigación describe un nuevo tipo de medicamentos pepdtidomiméticos capaces de bloquear el receptor de estrógenos. Los peptidomiméticos son moléculas con una estructura diseñada para reemplazar la acción de péptidos naturales a los que “copian” en su interacción con otras proteínas. En el caso de este trabajo, el peptidomimético es el metil 4-(3-isobutoxi-4-nitrobenzamido)-3-isobutoxibenzoato, o compuesto D2 según el estudio. El compuesto D2 es capaz de bloquear la actividad del receptor de andrógenos. El D2 se une al receptor de andrógenos en un sitio diferente al de los andrógenos y funciona desacoplando la unión andrógeno-receptor de la señal de proliferación resultante. Por ello, es capaz de bloquear la acción del receptor incluso en presencia de andrógenos. Los investigadores han probado el medicamento en modelos de tejidos humanos y de ratón, demostrando ser no tóxico e impedir la señalización del receptor de andrógenos en células cancerosas. El resultado es tremendamente prometedor, por lo que este tipo de aproximación basada en peptidomiméticos podría ser un enfoque terapéutico futuro en pacientes con cáncer de próstata avanzado.