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Descubren una alternativa potencial a los opioides para tratar el dolor.
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Fecha de Publicación: 22-7-2013
Fuente: Identification of a μ-δ opioid receptor heteromer-biased agonist with antinociceptive activity., Proc Natl Acad Sci U S A
Estructura tridimensional del receptor de opioides mu, unido a un antagonista irreversible (azul). Este receptor es transmembrana; el modelo que se muestra deja el exterior de la célula arriba y el interior abajo.
Un nuevo compuesto dirigido contra un complejo protéico formado por dos tipos diferentes de receptores de opioides puede ser una alternativa eficaz a la morfina y otros analgésicos opioides. La búsqueda de fármacos eficaces para el tratamiento del dolor siempre ha sido un tema central de la investigación farmacológica. Por esa misma razón, la comprensión de los mecanismos moleculares que gobiernan la percepción del dolor es también un área clave de la investigación biotecnológica. En nuestro sistema nervioso, la percepción del dolor a nivel celular y molecular se produce a través de los receptores para opioides, presentes en las membranas de células nerviosas en las regiones del sistema nervioso encargadas de percibir y procesar el dolor. No hace mucho tiempo se descubrió que estos receptores pueden formar heterómeros (dos receptores diferentes se unen para formar un complejo mayor) y que estos heterómeros tenían un potencial terapéutico importante, ya que podían ofrecer mayor especificidad de acción y, posiblemente, menos efectos secundarios que los opioides clásicos (morfina y sus derivados). Un trabajo reciente se ha centrado en uno de estos heterómeros, el μOR-δOR. Este heterómero, formado por la asociación de los receptores de opioides mu y delta, representa una diana potencialmente única para el desarrollo de terapias para tratar el dolor. En dicho estudio, los investigadores han llevado a cabo un cribado de alto rendimiento en una colección de moléculas pequeñas, para identificar compuestos que puedan actuar en la vía de señalización asociada con este complejo de proteínas. El cribado ha resultado en la identificación del compuesto CYM51010, el cual en principio es tan potente como la morfina, pero con menos probabilidad de inducir tolerancia y otros efectos secundarios negativos. El siguiente paso a dar consistirá en el desarrollo de versiones modificadas de este compuesto, con la esperanza de poder conseguir un fármaco capaz de tratar el dolor sin desarrollo de adicción.